TUL12101是由聯(lián)邦制藥開(kāi)發(fā)的新一代小分子RASP（活性醛）抑制劑，用于治療干眼適應癥。RASP是炎癥的前細胞因子介質(zhì)，通過(guò)與蛋白質(zhì)上的硫醇和胺殘基結合，增強細胞因子釋放，激活炎性小體，并且可以與A類(lèi)清道夫受體（SR-A1/CD204）結合，產(chǎn)生促炎作用。有研究表明，在干眼病患者淚膜和結膜上皮中RASP（例如4-HNE、MDA）的含量水平明顯升高，可導致眼部炎癥、淚液生成減少、眼部發(fā)紅和淚液脂質(zhì)組成改變。根據已有研究，通過(guò)降低眼表RASP含量水平，可以快速、有效地改善干眼癥患者的淚液分泌、結膜紅腫、干燥感、刺痛感等癥狀和體征。TUL12101作為RASP抑制劑可共價(jià)結合游離醛并降低過(guò)量的RASP水平，能夠迅速降低眼部活性醛的含量，緩解炎癥反應，打破炎癥惡性循環(huán)，達到治療干眼的目的。目前，國內外暫無(wú)其他同機制產(chǎn)品上市。